Injekciók a herpesztől: vírusellenes és immunmoduláló injekciók

Tünetek

A herpeszinjekció csak kiterjedt vagy gyakran visszaeső fertőzés esetén szükséges. Jellemzően, az ilyen állapotban fordul elő a kezelés hiányában a betegség az akut fázisban, vagy kellően csökkent immunitás okozta egészségtelen életritmus, csontvelő-átültetés vagy egyéb vírusok (például HIV).

A herpesz elleni szerek injekcióját kizárólag a páciens teljes anamnézisét tanulmányozó orvos rendelésére szabad elvégezni. A gyógyszerek kiválasztása a páciens állapotán és más egyedi jellemzőin alapul. Az ilyen súlyos eszközök használata orvosi tanácsadás nélkül jelentősen súlyosbíthatja a helyzetet.

A herpesz injekcióval történő kezelése lehet antivirális, immunmoduláló vagy kombinált. Megfelelő terápia késleltetheti a relapszust 3-5 évre (figyelembe véve a beteg egészséges életmódját). Az elengedés időtartamának meghosszabbítása érdekében az éves megelőzést nem injektálható eszközökkel kell alkalmazni.

Vírusellenes injekciók a herpesztől

loading...

Ennek a csoportnak az előkészületei két típusra oszthatók: növényi és acyclovir alapúak. Néhány törvény a tünettanához, tompa, és alakítjuk elengedése, míg mások - behatolnak a fertőzött sejteket és blokkolják a sejtek proliferációját és aktivitását a DNS szintjén (úgynevezett kemoterápiás..).

A leggyakrabban használt gyógyszerek a következők:

Ezek a gyógyszerek szuppresszálják a herpesz által fertőzött sejtek aktivitását a DNS-be beiktatással. Az egészséges sejteket nem befolyásolja. Egy adott gyógyszer kiválasztása attól függ, hogy a vírus ellenáll a vírusnak és a beteg anamnézisének. Minden anyag 250 és 500 mg injekcióhoz való oldatos injekcióhoz hígított por formájában van.

Az Acyclovir és analógjai (Zovirax, Gerpevir) alkalmazására vonatkozó szabályok:

  1. Minden 250 mg port 10 ml steril vízben vagy 0,9% -os nátrium-klorid oldatban hígítanak. Adjunk hozzá 40 ml oldószert a kapott oldathoz.
  2. Adagolás felnőttek és 12 év feletti gyermekek esetében - 5 mg / kg a beteg súlya szerint. A fiatalabb gyermekeknél a dózis felére csökken. Legfeljebb 3 hónapig nem ajánlott a gyógyszer alkalmazása.
  3. Ha a beteg meningoencephalitisben szenved, akkor a dózis 10 mg / kg-ra emelkedik.
  4. A maximális napi dózis 30 mg / kg.
  5. Az injekciók gyakorisága - naponta háromszor 8 óránként.
  6. A gyógyszert csepegtetjük, legalább egy órán át.
  7. Általában a terápia 5-7 napig tart, néha 3 napig tart.
  8. Ha a páciens kimondottan immunhiányos, a terápiás kurzus egy hónapig tart, és ezután tablettákká vált.

Valacyclovir alkalmazása. A pontos adagot az orvos írja le, de általában 450 mg naponta egyszer vagy kétszer. A 12 év alatti gyermekek ellenjavallt. A kezelés kevesebb időt vesz igénybe, mint az aciklovirnél.

Használati utasítás Ganciclovir:

  1. Az anyag szükséges dózisát az injekciós üvegből vettük és 100 ml infúziós oldattal kevertük.
  2. A hatóanyagot intravénásan adják be, hasonlóan az Acyclovirhez (lassú).
  3. Felnőtt - 5 mg / ttkg, veseelégtelenség esetén - 2,5 mg / kg.
  4. A gyógyszert naponta kétszer egyenlő időközönként (12 óra) adják be.
  5. A kezelés időtartama - 2-3 hét.
  6. Ha a Ganciclovir-t fenntartó terápiaként (súlyos immunhiányos állapotban) írják fel, 5 mg / ttkg naponta vagy 6 naponta kétnaponta, 5 naponként.
  7. A betegnek sok vízre van szüksége.

A Panavir alkalmazására vonatkozó ajánlások:

  1. A pánivirt nem kell hígítani - 200 ml-es ampullákban kerül forgalomba, ami az ajánlott felnőtt adag. A hatóanyagot lassan, intravénásan adjuk be.
  2. Tanfolyam - két injekció, melynek hossza 1-2 nap.
  3. Szükség esetén a terápia egy hónappal később ismétlődik.
  4. A rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél a herpeszes fertőzést hosszabb ideig kezelik - 5 injekciót igényel ugyanabban az intervallumban. A tanfolyam ismétlése 2 hónap után lehetséges.
  5. A 12-18 éves betegek felére csökkentek a felesleges dózisok. A gyógyszernél fiatalabb gyermekek ellenjavallt.

immunmodulátor

loading...

Az acyclovir és minden származéka, valamint a növényi készítmények (Panavir) nem képes megbízhatóan elnyomni a herpeszvírust. Tüneteiket enyhítik, "elakadják" a fertőzést, de csak ideiglenesen. A relapszust nem lehet elkerülni, de megjelenésének időtartama késleltethető, ha az immunrendszer munkához jut.

Ezért a herpesz immunmodulátorok kezelésének elmúlt 20 évét alkalmazzák. Ezek a gyógyszerek vírusellenes szerek után kerülnek felírásra a szervezet természetes védekezésének helyreállítása érdekében, ezáltal megakadályozzák az aktiválás lehetőségét.

A gyakorlatban gyakrabban alkalmazzák az immunmodulátorok következő injekcióit:

tsikloferon Ez egy széles körben elterjedt szer, amely gyorsan győzi a herpeszvírust. Terápiás séma: a gyógyszer 2-4 ml-es intramuszkuláris vagy intravénás injekciója 10-szer - az első két napban megszakítás nélkül, a 3. injekció a 4. napon, két injekció 2 naponként. A fennmaradó 4 injekciót 3 napos időközönként végezzük. Összesen 23 napon belül a beteg 2,5-5 g gyógyszert kap.

leukinferon - interferon alapú gyógyszer. Az előírt dózist 0,9% (50 ml) nátrium-kloridban hígítjuk. Átlagosan 1-3 millió NE ajánlott a betegek számára a kezelés kezdetén, amikor a betegség eltűnik - 1-3 napos intervallumokban. A tanfolyam 2-3 hétig tart (10-15 injekció).

neovir - a herpesz akut formájával naponta 250-500 mg gyógyszert írnak elő 3 napig, majd 3 további injekciót, kétnapos szünettel. Támogató terápia a súlyos immunhiányos betegek számára - 1 injekció 250 mg-ot négyszer hetente egyszer négyszer, majd egy hónap múlva.

polyoxidonium- analóg nélküli háztartási gyógyszer, még az acyclovir ellenálló vírussal szemben is. A felnőttek általában 6 mg intramuszkuláris hatóanyagot adtak be vagy csepegtek naponta 3 napig, majd 2-7 injekciót minden második napon. Relapszusos herpesz esetén a gyógyszer ugyanazon dózisát naponta 10 alkalommal adják be antivirális szerekkel kombinálva.

Továbbá, ha orvos írja elő a herpesz és más immunmodulátor - Viferon, Amiksin, Ridostin, Larifan mitesszer, IFN Kagocel, Imunofan, Galavit, Likopid, Tamerid.

Minden információ csak tájékoztató jellegű. És nem az öngyógyításra vonatkozó utasítás. Ha rosszul érzi magát, forduljon orvoshoz.

Acyclovir (aciklovir)

loading...

tartalom

loading...

Strukturális képlet

loading...

Orosz név

loading...

Az anyag latin neve Acyclovir

loading...

Kémiai név

loading...

2-Amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hidroxi-etoxi) -metil] -6H-purin-6-on (nátriumsó formájában)

Bruttó képlet

loading...

Az Acyclovir hatóanyag gyógyszerészeti csoportja

loading...

Nosológus besorolás (ICD-10)

loading...

CAS kódot

loading...

Az anyag jellemzői Acyclovir

loading...

Acyclovir - fehér kristályos por, maximális oldhatóság vízben (37 ° C-on) 2,5 mg / ml, molekulatömeg 225,21. Acyclovir-nátriumsó - a maximális oldhatóság vízben (25 ° C-on) meghaladja a 100 mg / ml-t, a molekulatömeg 247,19; az elkészített oldat (50 mg / ml) pH-értéke körülbelül 11.

gyógyszertan

loading...

Ez a purin nukleozidok szintetikus analógja. Miután belépett a fertőzött sejteket tartalmazó virális timidin-kináz, az acyclovir foszforilált és alakítjuk acyclovir-monofoszfát, amely befolyásolja a sejt guanilatkinazy alakítjuk difoszfáttá, majd az intézkedés alapján több celluláris enzimek - a trifoszfát. Az aciklovir-trifoszfát reagáltatjuk a vírus-DNS-polimeráz benne van a láncban a virális DNS, ami lánc terminációs és blokkolja a további replikáció vírus-DNS károsodása nélkül gazdasejtekben.

Az acyclovir gátolja in vitro és in vivo humán herpeszvírusok replikációját, beleértve a következőket (az acyclovir szaporodó vírusellenes aktivitásának sorrendje a sejtkultúrában): vírus Herpes simplex 1 és 2 típus, vírus Varicella zoster, az Epstein-Barr vírus és a CMV.

Hosszú távú kezelés vagy ismételt alkalmazás az acyclovir súlyos immunhiányos betegeknél, a vírusok kialakulása Herpes simplex és Varicella zoster aciklovirhez. Az acyclovirrezisztens betegekből származó klinikai izolátumok többségében a vírusos timidin kináz viszonylagos hiányossága vagy a vírusos timidin kináz vagy DNS polimeráz szerkezetének megsértése található.

Amikor herpes megakadályozza az új elemeket betegség, csökkenti annak valószínűségét, kután terjesztés és visceralis komplikációk gyorsítja az oktatás kenyérhéjtól, csökkenti a fájdalmat az akut fázisban a herpes zoster. Immunszimuláló hatása van.

A lenyelés részben felszívódnak a gyomor-bél traktusban, biohasznosulás - 20% (15-30%), függetlenül attól, dózisforma dózis növekedésével csökken; az élelmiszernek nincs jelentős hatása az acyclovir felszívódására. 200 mg acyclovir 4 órás felnőttek orális beadását követően a C-vitamin átlagos egyensúlyi értékeimax - 0,7 μg / ml és Cmin 0,4 μg / ml; Tmax - 1,5-2 óra.

A C. átlagos felnőtt értékeinek IV infúziója utánmax 1 órával az infúzió beadása után 2,5 dózisban; 5 és 10 mg / kg volt, 5,1; 9,8 és 20,7 μg / ml volt. Cmin Az infúzió beadása után 7 órával 0,5; 0,7 és 2,3 μg / ml. 1 évnél idősebb gyermekek esetében a Cmax és Cmin 250 és 500 mg / m2 dózisban adagoltak, hasonlóak voltak az 5 és 10 mg / kg dózisú felnőtteknél. Újszülötteknél és 3 hónapnál fiatalabb csecsemőknél az acyclovir-ot 10 mg / kg IV csepegtetés mellett 1 órán át 8 óránként Cmax 13,8 μg / ml volt), Cmin 2,3 μg / ml.

A fehérjékhez való kötődés alacsony (9-33%). Áthalad a BBB, a placentán, azt találtuk, az anyatejbe (dózisban 1 g / nap orálisan anyatej a baba kap 0,3 mg / kg). Nos a szervek, szövetek és testfolyadékok, beleértve az agyat, a vesék, a máj, a tüdő, a csarnokvíz, könnyfolyadék, bél, izom, lép, méh, a nyálkahártya, valamint a titkos a hüvely, a sperma, agy-gerincvelői folyadék, a tartalmát herpeszes vezikulumok. A legnagyobb koncentrációk a vesékben, a májban és a belekben találhatók. A cerebrospinális folyadék koncentrációja a vérplazmában 50%. Ez a májban metabolizálódik a fellépés alkoholos és aldehidet és, kisebb mértékben, aldehid oxidáz inaktív metabolitokká bontja. Az acyclovir metabolizmusa nem kapcsolódik a citokróm P450 enzimekhez.

Az elimináció fő módja a vesék átvétele a glomeruláris szűrés és a tubuláris szekréció révén. Ha változatlanul lenyelik, körülbelül 14% -ot visszavonnak intravénásan - 45-79% -ban. A vizeletben található fő metabolit a 9-karboximetoxi-metilguanin. A fő metabolit aránya 14% -ig (normál veseműködéssel). Kevesebb mint 2% választódik ki a székletből, nyomnyi mennyiségeket határoz meg a kilélegzett levegőben.

T1/2 ha felnőttekben szájon át adják - 2,5-3,3 óra1/2 A bevezetésben: felnőtteknél - 2,9 óra gyermekek és serdülők 1-18 éves korig - 2,6 óra, 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek esetén - 3,8 óra (IV injekcióval 10 csepp mg / kg, naponta háromszor 1 órán át). Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél1/2 - 19,5 óra, a hemodialízis során - 5,7 h, a folyamatos ambuláns peritoneális dialízis -. 14-18 h A single hemodialízis kezelés 6 órán koncentrációjának aciklovir a plazmában 60% -kal csökkent a peritoneális dialízis clearance acyclovir jelentősen nem változik.

Ha az érintett bőrre (például herpes zosterre) alkalmazzák, az abszorpció mérsékelt; normál veseműködésű betegeknél, legfeljebb 0,28 μg / ml szérumkoncentrációkban, vesefunkciójú, 0,78 μg / ml-ig. A vesén keresztül választódik ki (a napi adag körülbelül 9% -a).

A szem kenőcs könnyen behatol a szaruhártya epitéliumába, és terápiás koncentrációt hoz létre a szemfolyadékban.

Karcinogenitás, mutagenitás, termékenységre gyakorolt ​​hatás, teratogenitás

Azoknál a patkányoknál és egereknél, amelyek élettartama során az acyclovir 450 mg / kg / nap dózisban a gyomorcsövön keresztül (Cmax magasabbak voltak, mint az emberekben megfigyeltek 3-6-szoros egerekben és 1-2-szer patkányokban), nem volt karcinogén hatás.

Az acyclovir néhány vizsgálatban mutagén hatást mutatott: 16-ból in vivo és in vitro génexy toxicitás vizsgálata Az acyclovir 5 teszt eredménye pozitív volt.

Az aciklovir nem volt hatása a fertilitási és reprodukciós egerekben adagok alkalmazása esetén a 450 mg / kg / nap patkányokban p / adagja 50 mg / kg / nap, a plazma szintek 9-18-szer nagyobb ( egerekben), vagy 8-15-szor magasabb (patkányokban), mint emberekben. A legmagasabb dózisban (50 mg / kg / nap n / k) patkányokban és nyulakban (plazma szintek 11-22 vagy 16-31, például humán) létrehozott implantáció redukciós hatékonyság.

Állapítják meg. Az aciklovir nem volt teratogén hatását, ha beadott időszakában organogenezis egerek (450 mg / kg / nap, szájon át), nyulak (50 mg / kg / d, p / és / in) és egy szabványos teszt patkányoknál (50 mg kg / nap, sc).

Az acyclovir karcinogenitását külső alkalmazásban nem végeztek.

Az emberi spermatogenezisben a spermiumok motilitását vagy morfológiáját nem rögzítik. Azonban, nagy dózisú acyclovir - 80 vagy 320 mg / kg / nap intraperitoneálisan patkányokban, valamint a 100 vagy 200 mg / kg / nap / kutyákban - által indukált atrófiás here és aspermatogenez. Here megsértése figyeltek meg / kutyákban acyclovir dózisban adagoljuk 50 mg / kg / nap, 1 hónap, vagy 60 mg / kg / nap orálisan egy évre.

Az anyag alkalmazása Acyclovir

loading...

Szisztémás használat esetén: primer és visszatérő fertőzések, a bőr és a nyálkahártyák által okozott herpes simplex vírus (1. és 2. típusú), beleértve a herpes genitalis, herpes elváltozások betegeknél immunhiányos (kezelés és a megelőzés); zsindelyek, csirke pox.

Külső használatra: herpes simplex bőr és nyálkahártyák, genitális herpesz (primer és visszatérő); helyi zsindelyek (kiegészítő kezelés).

Helyi alkalmazásra szemészetben: herpetikus keratitis.

Ellenjavallatok

loading...

Túlérzékenység az acyclovirra vagy a valaciklovirra.

A használat korlátozása

loading...

IV bevezetéssel: dehidráció, veseelégtelenség (nefrotoxikus hatás kockázata), neurológiai rendellenességek vagy idegrendszeri reakciók a citotoxikus gyógyszerek alkalmazásával, az anamnézisben.

Amennyiben a gyógyszer bevétele: dehidráció, veseelégtelenség.

Terhesség és laktáció alkalmazása

loading...

Terhesség. Talán, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzat potenciális kockázatát (a terhes nőknél a biztonságosságra vonatkozó megfelelő és szigorúan ellenőrzött vizsgálatok nem végeztek). Az acyclovir átjut a placentán. A terhesség kimenetelére vonatkozó adatok a terhesség első trimeszterében az acyclovir szisztémás hatását figyelembe véve nem mutattak növekedést a veleszületett rendellenességek számának növekedésében a gyermekeknél az általános populációhoz képest. Mivel a felügyeletben kis számú nő vett részt, lehetetlen megbízható és határozott következtetéseket levonni az acyclovir biztonságosságáról a terhesség alatt.

Szoptatást. Az acyclovir behatol az anyatejbe. Az acyclovir szájon át történő bevétele után az anyatejben olyan koncentrációkban határozták meg, amelyek aránya a plazmakoncentrációhoz 0,6-1,4 volt. Az anyatejbe történő ilyen koncentrációknál a szoptatott csecsemők 0,3 mg / kg / nap dózisban kaphatnak acyclovirt. Tekintettel erre, az acyclovir-t óvatosan, csak szükség esetén kell átadni az ápoló nőknek.

Az anyag Acyclovir mellékhatásai

loading...

Szisztémás alkalmazással:

Az emésztőrendszer részeként: iv bevezetéssel - Anorexia, émelygés és / vagy hányás; szájon át - hányinger és / vagy hányás, hasmenés, hasi fájdalom.

Az idegrendszerből: iv bevezetéssel - szédülés, jelei encephalopathia (zavarodottság, hallucinációk, görcsök, remegés, kóma), delírium, depresszió vagy pszichózis (neurológiai rendellenességek gyakran tapasztalható betegeknél hajlamosító körülmények között); szájon át - rossz közérzet, fejfájás, szédülés, izgatottság, álmosság.

A szív- és érrendszerből és a vérből: iv bevezetéssel - az anémia, neutropénia / neutrophilia, thrombocytopenia / trombocitózis, leukocytosis, vérvizelés, DIC, hemolízis, csökkent vérnyomás.

A húgyúti rendszertől: iv bevezetéssel - a karbamid-nitrogén szintjének átmeneti növekedése a vérben és a szérum kreatininszintben (C-érték miatt)max a plazmában és a beteg vízállapota állapotában), akut veseelégtelenségben (gyakrabban gyors IV-injekcióval).

más: anafilaxiás reakciók, allergiás bőrreakciók (viszketés, kiütés, Lyell szindróma, urticaria, erythema multiforme és mtsai.), látásromlás, láz, leukopenia, lymphadenopathia, perifériás ödéma, átmeneti emelkedése a máj-transzaminázok és a bilirubin; iv bevezetéssel - intravénás beadás helyén fellépő reakciók: flebititis vagy helyi gyulladás (fájdalom, duzzanat vagy vörösség), nekrózis (ha a gyógyszer a bőr alá kerül); szájon át - myalgia, paresztézia, alopecia.

Külső használatra: fájdalom, égő, viszketés, bőrkiütés, vulvitis.

Szemészeti kenőcs használata esetén: égési sérülés az alkalmazás helyén, blepharitis, conjunctivitis, spot felületes keratopathia.

kölcsönhatás

loading...

Más nefrotoxikus szerek növelik a nephrotoxikus hatás kockázatát. Ha probeneciddel egyidejűleg alkalmazzák (blokkolja a tubuláris szekréciót), T1/2 és az acyclovir AUC értéke, a vese clearance csökken és a clearance lelassul, a toxikus hatás fokozható.

túladagolás

tünetek: fejfájás, neurológiai rendellenességek, dyspnoe, émelygés, hányás, hasmenés, veseelégtelenség, letargia, görcsök, kóma.

kezelés: tüneti terápia, a létfontosságú funkciók fenntartása, elegendő hidratáció, hemodialízis (különösen akut veseelégtelenség és anuria).

A topikális alkalmazás túladagolására nincs bizonyíték.

Az alkalmazás módja

Be / be (Infúzió), belül, helyileg.

Az Acyclovir anyagára vonatkozó óvintézkedések

Az acyclovir kezelés során nagy mennyiségű folyadék ajánlott (az acyclovir csapadék képződésének megelőzése érdekében a vesetubulusokban).

Óvatosan kell eljárni a / betegeknél neurológiai rendellenességek, csökkent májműködés, rendellenességek elektrolit-egyensúly, súlyos hypoxia, valamint a vese diszfunkció (belül és a találkozó). Az iv adagolású vese károsodásának csökkentése érdekében a hatóanyagot lassan, 1 órán át kell beadni, amikor nephropathiás tünetek jelentkeznek, a gyógyszer megszakad.

Az acyclovirnak a központi idegrendszerre gyakorolt ​​toxikus hatása nagyobb valószínűséggel fordul elő az időskorú betegek károsodott immunitásában szenvedő betegeknél, nagy dózisokat alkalmazva.

Amikor acyclovir terápia a klinikai gyakorlatban feljegyeztük trombocitopéniás purpura és / vagy a hemolitikus urémiás szindróma, ritka esetekben halálos kimenetelű, a szimptómiás formáit HIV.

Nem ajánlott a gyermekeknek a csirke pox kezelésére, ha a betegség enyhe.

A genitális herpesz kezelésében kerülni kell a szexuális kapcsolatot, vagy óvszereket kell használni. Az acyclovir alkalmazása nem gátolja a vírus továbbítását a partnerhez.

A külső használatú krém és kenőcs (5%) nem ajánlott a száj és a szem nyálkahártyájára alkalmazni. a kifejezett helyi gyulladás lehetséges fejlődése.

A szemészeti kenőcs kezelésénél a kontaktlencséket nem szabad viselni.

acyclovir

Használati utasítás:

Az online gyógyszertárak árai:

Az acyclovir a herpeszvírus és a Varicella zoster által okozott betegségek kezelésére használt gyógyszer.

A kibocsátás és az összetétel formája

Az acyclovir tabletta, kenőcs, krém, liofilizátum formájában kapható intravénás beadásra alkalmas oldat készítéséhez, amelynek fő hatóanyaga az aciklovir.

Az Acyclovir tabletták 200 és 400 mg-os csomagolásban 20 vagy 30 darabban állnak rendelkezésre; szem kenőcs - 3, 5, 10 és 30 g-os csövekben vagy 5, 10, 15, 20, 25, 30 g-os dobozban; Krém - 2, 5 és 20 g csövekben; liofilizátum - 500 mg-os ampullákban.

Használati utasítások

Az utasítások szerint az Acyclovir tabletták és injekciók formájában használatos:

  • Az első és második típusú herpes simplex vírusok és a Varicella zoster által okozott fertőzések esetében;
  • A fent említett fertőzések megelőzésére;
  • Komplex terápiában csontvelő-átültetés után és kimondott immunhiányos állapotban;
  • Csontvelő-átültetés után a cytomegalovírus fertőzés megelőzése érdekében.

A helyi alapokat az alábbiak jelölik ki:

  • A keratitisben és a herpes simplex által okozott egyéb szem betegségekben;
  • Herpes simplex és Varicella zoster vírus által okozott bőrfertőzések esetén.

Ellenjavallatok

Az utasítások szerint az Acyclovir nem alkalmazható:

  • Ha a beteg fokozott érzékenységet mutat az Acyclovir és a valacyclovir hatására;
  • A szoptatás ideje alatt (intravénás beadás).

A gyógyszert óvatosan alkalmazzák veseelégtelenségben, dehidrációban és idegrendszeri rendellenességekben.

Adagolás és adminisztráció

Az Acyclovir tablettákat orális adagolásra szánják; liofilizátum - intravénás csepegtető oldat készítéséhez; krém és kenőcs - külső használatra.

Az Acyclovir dózisát az orvos határozza meg a betegség klinikai képétől függően:

  • A bőr és nyálkahártyák herpes simplex fertőzéseinek kezelésére - naponta ötször 200 mg 5 napig; a gyógyszerkészítmény napi dózisa közötti időtartam 4 óra, éjszaka - 8 óra;
  • Annak megakadályozása érdekében, hogy a herpes simplex fertőzések visszatérjenek normál immunállapotú betegekbe, valamint a betegség újraindulása - naponta négyszer 200 mg 6 óránként;
  • Annak érdekében, hogy megakadályozzák a herpesz szimplex fertőzést immundeficienciában szenvedő betegeknél - naponta négyszer 200 mg 6 óránként; az Acyclovir dózisának 400 mg-ra növelése naponta ötször;
  • Komplex terápiában csontvelő implantáció után, kimondottan immunhiányos állapotban - naponta ötször 400 mg;
  • A által okozott fertőzések Varicella zoster, felnőttek és gyermekek súlyú több mint 40 kg - 5-ször egy nap 800 mg 4 óránként a nap folyamán, és 8 órás éjszakai szünetet 7-10 napig. Alatti gyermekek 2 éves kor-sebességgel 20 mg per testtömeg-kilogramm naponta 4 alkalommal 5 napon;
  • Amikor herpes zoster felnőttek - naponta 4-szer 800 mg 6 óránként 5 napon, a gyermekek 2-6 év - naponta 4-szer 400 mg korú gyermekek kevesebb, mint 2 év alatt - naponta 4-szer 200 mg vagy 20 mg / testtömeg kilogrammonként 5 napig.

Tabletták Az Atsiklovir, az utasítás szerint, étkezés után vagy az étkezés után fogadja el, vízzel mosogatva.

Az injekcióhoz való oldatot intravénásan csepegtetjük 12 évesnél idősebb betegek esetén 8 óránként 5-10 mg hatóanyagra kilogrammonként. 3 hónapos és 12 éves betegek - 8 óránként 250-500 mg testfelület négyzetméterenként. Az újszülött testenként 10 mg testtömegkilogrammonként 8 óránként kerül beadagolásra.

Krém és kenőcs Az Acyclovir napi 5 alkalommal kerül alkalmazásra az érintett bőrterületeken 5-10 napon belül.

Mellékhatások

Az Acyclovir alkalmazása esetén bizonyos mellékhatások léphetnek fel:

  • Tabletta: hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, hányás, bőrkiütés, szédülés, fejfájás, fáradtság, hallucinációk, a koncentráció csökkenése, álmatlanság vagy aluszékonyság, láz, hajhullás, lymphopenia, leukopenia, erythropenia, emelkedett bilirubin, kreatinin, karbamid, májenzimek aktivitása;
  • Oldatos injekció: kristályosodás, akut veseelégtelenség, encephalopathia, émelygés, hányás, flebitis, gyulladás az injekció beadásának helyén;
  • Acyclovir topikális alkalmazása: felszíni pont keratitis, az alkalmazás helyén égő, conjunctivitis, blepharitis;
  • Az Acyclovir külső alkalmazása: viszketés, hámlás, bőrkiütés, égő, száraz bőr, erythema az alkalmazás helyén.

Különleges utasítások

Az Acyclovir alkalmazása során figyelembe kell venni, hogy:

  • Képződése miatt a hatóanyag kristályok üledék akut veseelégtelenség alakul (különösen az egyidejű alkalmazásával nefrotoxikus szerek, gyors intravénás adagolás, az elégtelen vízzel terhelés, betegekben, akiknél károsodott vese művelet);
  • A veseműködést ellenőrizni kell;
  • Idős betegeknél a gyógyszeres terápiát fokozott vízterheléssel és orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani;
  • Ha nemi herpesz, akkor óvszereket kell használni, vagy meg kell tagadni a nemi közösséget;
  • A kenőcs és krém formájában előkészített készítmény nem nyálkahártya, szájüreg vagy hüvely;
  • A probenecid növeli a gyógyszer felezési idejét;
  • Nefrotoxikus gyógyszerek szedése esetén a nefrotoxikus hatás fokozódik;
  • A hatóanyag hatását immunstimulánsokkal fokozzák;
  • Az intravénás beadásra szánt gyógyszer pH-ja 11, amelyet figyelembe kell venni különböző megoldások összekeverésekor.

analógok

Az aciklovir-analógok olyan drogok, mint például Atsigerpin, Vivoraks, Viroleks, gerpevir, Gerpesin, Zovirax, Gerperaks, Gerpetad, Medovir, Lizavir, Tsitivir, Supraviran, Provirsan.

A tárolás feltételei

Tabletták és liofilizátum Az akiklovirt legfeljebb 25º-os hőmérsékleten, legfeljebb három évig tárolják; kenőcs és krém Acyclovir - 8-15 fokos hőmérsékleten legfeljebb két évig.

Hiba történt a szövegben? Válassza ki és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.

acyclovir

Gyártó: RUE "Belmedpreparaty" Belarusz Köztársaság

ATS kód: J05AB01

Termék: Szilárd dózisformák. Injekciós oldat elkészítésére liofilizált por.

Általános jellemzők. Hozzávalók:

Hatóanyag: 250 mg, 500 mg vagy 1000 mg acyclovir.

Farmakológiai tulajdonságok:

Gyógyszerhatástani. Az aciklovir igen szelektíven gátolja a herpes simplex vírus replikációs (Herpes simplex) 1 és 2 típusú herpes zoster vírus (Varicella zoster), és az Epstein-Barr-vírus. Kevésbé érzékeny az acyclovir cytomegalovirus hatására.

Molekuláris biológiai mechanizmusa vírusellenes aktivitását acyclovir annak köszönhető, hogy kompetitív kölcsönhatása egy virális timidin-kináz foszforilezést, és összhangban a kialakulását mono-, di- és trifoszfát. Az aciklovir-trifoszfát a dezoxi-guanozin helyére kerül a vírus DNS-ébe, gátolja az utóbbi DNS-polimerázt és elnyomja a replikációs folyamatot.

Farmakokinetikáját. Felnőttek esetében az acyclovir 2,5 mg / kg, 5 mg / kg és 10 mg / kg Css max dózisban történő 1 órás infúziója esetén 5,1 μg / ml, 9,8 μg / ml és 20,7 μg / ml dózisban, volt. 7 óra elteltével a Css min értéke 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml és 2,3 μg / ml.

A újszülöttek és csecsemők év alatti 3 hónapig, ha beadását aciklovir dózisban 10 mg / kg, egy óra alatt, 8-órás időközönként Css max 13,8 ug / ml, Css percig 2,3 ug / ml.

Az acyclovir átjut a vér-agy és a placenta korlátain keresztül. Az acyclovir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban a plazmában való koncentrációjának 50% -a. Az anyatejben található. Kissé kötődik a plazmafehérjékhez (9-33%). Az acyclovir fő metabolitja a 9-karboximetoxi-metilguanin.

Felnőtteknél az acyclovir intravénás beadását követően a plazma felezési ideje körülbelül 2,9 óra. A gyógyszer nagy része a nem módosított formájú vese és a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin (10-15%) formájában ürül. Az acyclovir renális clearance-e szignifikánsan meghaladja a kreatinin clearance-et, ami kimutatja a gyógyszer glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció eliminációját. Idős betegeknél az acyclovir felezési ideje kismértékben nő.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az acyclovir felezési ideje 19,5 óra, hemodialízis esetében 5,37 óra (a plazmakoncentráció a kiindulási érték 60% -ára csökken).

A 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, amikor a hatóanyagot 10 mg / kg dózisban intravénásan csepegtetik 1 órával naponta háromszor, a felezési idő 3,8 óra.

Használati utasítás:

A gyógyszert az 1. vagy 2. herpes simplex vírus által okozott bőr és nyálkahártyák súlyos formáira használják (beleértve a nemi és végbél herpeszet is); az immunrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél az 1. vagy 2. herpes simplex vírus által okozott bőr és nyálkahártyák fertőzéseinek megelőzésére; súlyos immunhiányos betegek komplex terápiájában, beleértve a fejlett klinikai kép a HIV-fertőzéssel szemben (a CD4 + sejtek száma kevesebb, mint 200 / mm3), és a csontvelő-átültetésen átesett betegeknél; a herpes zoster vírusok által okozott fertőzésekhez, csirke pox; a csontvelő-transzplantáció után a citomegalovírus fertőzés megelőzésére.

Adagolás és kezelés:

Felnőttek kezelésére által okozott fertőzések Herpes Simplex vírus 1 és 2, ha expresszálódik immundeficiencia, beleértve a csontvelő-átültetés után, vagy rendellenességének bélből történő felszívódását, intravénásan dózisban 5 mg / kg-os, 3-szor egy nap, 8 órás időközönként.

Ha az Herpes simplex 1-es és 2-es típusú (a herpeszes meningoencephalitis kivételével) fertőzést intravénásan adják be naponta háromszor 5 mg / kg dózisban 8 óránként.

Ha a herpetikus meningoencephalitist 8 óránként 10 mg / ttkg dózisban adják be (feltéve, hogy a veseműködés nem romlik), a kezelést a betegség kialakulása után a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

Megelőzése által okozott fertőzések Herpes Simplex vírus 1 és 2, ha expresszálódik immundeficiencia, beleértve a csontvelő-átültetés után, vagy rendellenességének bélből történő felszívódását, intravénásan dózisban 5 mg / kg-os, 3-szor egy nap, 8 órás időközönként.

A Varicella zoster által okozott fertőzésekhez naponta háromszor 5 mg / kg dózisban intravénásan kell beadni 8 óránként. Az immunhiányos dózisú betegek 8 óránként 10 mg / kg-ra emelkednek (feltéve, hogy a veseműködés nem romlik). A kezelést a kiütés kezdete után a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

A cytomegalovírus fertőzés megelőzésére a hatóanyagot intravénásán adják 500 mg / m2 dózisban naponta háromszor (8 óránként), 5 nappal a csontvelő-átültetés előtt és az átültetést követő 30 napon belül.

A súlyos immunhiányos komplex terápia részeként a felnőttek intravénásan 1 hónapig acyclovir-kezelést kapnak, majd az acyclovir befelé fordulnak.

A felnőttek maximális adagja 30 mg / kg / nap.

A 3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeket általában a felnőttek felét meghaladó dózisban alkalmazzák (250 mg / m2 naponta háromszor, 8 óránként).

A kezelés által okozott fertőzések Herpes simplex 1 és 2 típusú, valamint az okozott fertőzések megelőzésére Herpes simplex vírus 1 és 2 típusú gyermekekben immunhiány, adjuk be egy dózisban 250 mg / m2 naponta háromszor (8 óránként).

A bárányhimlő kezelésére a gyermekeket 250 mg / m2 dózisban adják naponta háromszor (8 óránként).

A kezelés a varicella immunrendszerű gyermekek és kezelésére herpeszes meniigoentsefalita ajánlott intravénás beadáshoz, egy adag 500 mg / m2 naponta háromszor (8 óránként), feltéve, hogy a vesefunkció nem sérül.

A megelőzésére citomegalovírus fertőzés korú gyermekek 2 éves és idősebb ajánlott azonos dózisban, mint a felnőtteknél (500 mg / m 2 naponta 3-szor, 8 óránként 5 nappal megelőzően csontvelő-átültetés és a 30 nappal a transzplantáció után ).

A dózisokat megfelelően meghatározott értékek a kreatinin-clearance: a kreatinin clearance 25-50 ml / perc adagolt 5-10 mg / kg vagy 500 mg / m2-es, 2-szer naponta (minden 12 órában), a kreatinin clearance 10-25 ml / min naponta egyszer 5-10 mg / kg vagy 500 mg / m2, kreatinin clearance kevesebb mint 10 ml / perc, 2,5-5 mg / kg vagy 250 mg / m2 naponta egyszer, hemodialízis vagy folyamatos ambuláns peritoneális dialízis.

A kezelés időtartama a páciens állapotától és a folyamatos terápiára adott választól függ. A hatóanyagot intravénásan, általában 5-7 napon keresztül adják be. Herpetikus meningoencephalitisben a kezelés időtartama általában 10 nap.

Intravénás beadásra alkalmas infúziós oldat készítésére és beadására vonatkozó szabályok

Intravénás adagolás esetén 0,25 g-ot tartalmazó 1 palack tartalma 10 ml steril injekcióhoz való vízben vagy steril 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldódik. Az oldat beadható injekció lassan (egy órán belül), vagy alkalmazott cseppenként a kapott oldathoz 25 mg (1 ml) hígítottuk további 40 ml oldószert (a teljes mennyiség a kapott oldatot 50 ml, 1 ml 5 mg).

Intravénás beadás esetén 0,5 g hatóanyagot tartalmazó injekciós üveg tartalmát 20 ml steril injekciós vízben vagy steril 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldjuk. Az oldat beadható injekció lassan (egy órán belül), vagy alkalmazott cseppenként a kapott oldathoz 25 mg (1 ml) hígítottuk további 80 ml oldószert (a teljes térfogat a kapott 100 ml oldatot 1 ml 5 mg).

Intravénás beadás esetén 1 db 1,0 ml-es injekciós üveg tartalma 40 ml steril, injekciós célra alkalmas vízben vagy steril 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban oldódik. Az oldat beadható injekció lassan (egy órán belül), vagy alkalmazott cseppenként a kapott oldathoz 25 mg (1 ml) hígítjuk, további 160 ml oldószert (összesen 200 ml térfogatban az így kapott oldatot, 1 ml 5 mg).

Szükséges a készítmény kristályainak teljes feloldódása. Frissen elkészített oldatokat alkalmazzon.

Azoknál a felnőtteknél, akik 500 mg-ig terjedő adagban alkalmaznak acyclovir-t, legalább 100 ml folyadékmennyiségű gyógyszert kell adni. Ha nagy dózisban (500 mg-tól 1000 mg-ig) adagolni kell a hatóanyagot, növelni kell az injektált folyadék mennyiségét.

Az intravénás adagolást lassan, csepegtetjük 1 órán keresztül, függetlenül a gyógyszer dózisától. A készítmény adagolható befecskendező szivattyúval adagolható.

Az intravénás beadásra elkészített oldatot legfeljebb 12 órán keresztül 15-25 ° C hőmérsékleten kell tárolni. Zavarosság esetén a hígítás, az adagolás vagy a tárolás során végzett kristályosítás kizárja az oldat alkalmazását.

Alkalmazási jellemzők:

Terhesség és laktáció esetén az acyclovir csak az életfontosságú javallatokra van előírva; A kezelés ideje alatt a szoptatás megszűnik.

Mellékhatások:

Alkalmazásakor a hatóanyag lehető fejfájás, fáradtság, emelkedett szérum bilirubin, karbamid és a kreatinin, tranziens a májenzimek, duzzanat, lymphadenopathia.

Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás:

A probenecid egyidejű alkalmazása csökkenti az acyclovir csöves szekrécióját, ezáltal növeli a vérplazma és a T1 / 2 acyclovir koncentrációját.

Az acyclovir és a nephrotoxikus gyógyszerek együttes alkalmazásával fokozódik a nefrotoxikus hatás fokozódása (különösen károsodott veseműködés esetén).

Az acyclovir hatásának erősítése az immunstimulánsok egyidejű alkalmazásával jöhet szóba.

Az oldatok keverésénél figyelembe kell venni az acyclovir lúgos reakcióját intravénás beadásra (pH = 11).

Ellenjavallatok:

Az acyclovir és a valaciklovir túlérzékenysége; a bevezetésben / bevezetésben - laktáció (szoptatás).

Hagyja a feltételeket:

Csomagolás:

A liofilizált oldatot 250 mg-os, 20 ml-es palackokban tartalmazó oldatok készítéséhez használják; 500 mg vagy 1000 mg üvegcsékben, amelyek kapacitása 50 ml vagy 100 ml.

Az Acyclovir hatóanyag intravénás injekciójára vonatkozó utasítások

Egyes fertőző betegségekben az Acyclovir intravénásan alkalmazható: a használati utasítás tartalmaz információkat az adagokról, javallatokról, ellenjavallatokról és óvintézkedésekről. A gyógyszer 250, 500 és 1000 mg-os kényelmes csomagolásban kapható. Az acyclovir alkalmazása ajánlott a herpes simplex vírus replikációjának elnyomására. Az ezzel az anyaggal végzett készítmények egyszerű herpeszes hatásúak, övsömör és sok más fertőzés jelenlétében. A szervezetben jelenlévő citomegalovírusfertőzés kevésbé érzékeny az Acyclovirra; Így az ezzel kapcsolatos patológiák kezelése komplex módon történik (az Acyclovir kombinálva más gyógyszerekkel).

A készítmény tulajdonságai

Az Acyclovir előnye, hogy erős vírusellenes hatást fejt ki. Erős anyagok miatt a gyógyszer népszerűvé vált az orvostudományban. Az acyclovir olyan vírusos betegségekre utal, amelyek vírusosak. Ha hatással van, létrejön a trifoszfát: ez a komponens a vírus DNS-molekuláiba ágyazódik. A vírusra gyakorolt ​​hatás molekuláris szinten történik. A hatóanyag aktív komponensei gátló hatást fejtenek ki a DNS polimerázra: ennek következtében a replikációs folyamat elnyomódik.

A hatóanyagok szintén behatolnak a placenta gátjába. A cerebrospinális folyadékban van egy bizonyos mennyiségű hatóanyag (a plazmában lévőek 50% -a). Az acyclovir nem szoptatott, mivel a hatóanyagok a tejbe kerülnek, és ennek megfelelően a baba testébe. A fertőzés megszüntetése érdekében a hatóanyagok a plazmafehérjékkel reagálnak. Az acyclovir egy nagyon erős gyógyszer: nem lehet kontrollálni! Az optimális dózist az orvos választja ki.

A test felezési ideje, olvasás

Ha egy felnőtt gyógyszert kap, a hatóanyagokat 3-6 órán belül eltávolítják a szervezetből (bizonyos mennyiség marad a vérplazmában). A legtöbb gyógyszer kiválasztódik vizelés közben. Idősekben az Acyclovir nehezebben válik ki a szervezetből. Ha az emberi krónikus veseelégtelenség, a felezési idő végezzük 24 órán keresztül hemodialízis csökkent a hatóanyag koncentrációja a plazmában. A felezési idő 6 óra, ha a csecsemő készítményt dózisban, 10 ml per kg, felezési idő 3-4 óra. A. Vegye figyelembe az intravénás adagolásra utaló jeleket.

  1. Az acyclovir-t intravénásan adják be a fertőzésekkel kapcsolatos bőrbetegségek progressziójával.
  2. A gyógyszert fel lehet írni, amikor a herpeszvírus aktiválódik.
  3. Bevezetés lehet a genitális, rektális vírusban.
  4. Az acyclovir megelőzi a bőrbetegségeket, amelyekben a nyálkahártya érintett.
  5. A gyógyszert intravénásan lehet alkalmazni olyan betegeknek, akik nem alakultak ki immunitással.
  6. Az aciklovir alkalmazható súlyos immunhiányos betegek esetén (AIDS, HIV-fertőzés).
  7. A gyógyszert olyan betegek számára írják fel, akik csontvelő-átültetést végeztek.
  8. Az acyclovir olyan fertőzésre javallt, amely a herpes zoster hatásának következményeként jelentkezik.

Vesebetegségek esetén az orvos megvizsgálja az adagot. A cytomegalovírus megelőzésére szolgáló 2 éves gyermekek ugyanolyan adagot kaptak, mint egy felnőtté. Az acyclovir hatásos a krónikus betegség progressziójának kezdeti szakaszában. Érdemes emlékezni, hogy minden fertőzés időszerű kezelést igényel.

  • A gyógyszert a herpes simplex vírus aktiválásával lehet előírni. Az acyclovir intravénásan adható 5 mg / kg testtömegkilogrammonként. Az anyagot naponta 3 alkalommal adják be, a beadás közötti idő 8 óra.
  • Ha a fertőzést a herpes simplex vírus okozza, az intravénás adagolás 5 mg / kg testtömeg-kilogrammonként szükséges. Napi 3 alkalommal, 8 órás időtartammal.
  • Ha herpetikus meningoencephalitis van, a dózis 10 mg / testtömeg kg, naponta háromszor, az intervallum 8 óra.
  • A herpes simplex vírusnak való kitettségből eredő betegségek megelőzésének biztosítása érdekében az orvos előírhatja az Acyclovir alkalmazását. Dózis - 5 ml / 1 kg tömeg naponta háromszor, a 8 órás bevezetés közötti időtartam.
  • A hatóanyag intravénás alkalmazása a cytomegalovírus megelőzésének biztosításához szükséges: 500 mg / m2 dózis, napi 3-szoros gyakoriság, 8 órás beadás közötti intervallum A kezelés időtartama 5 nap. A vírus típusától függően a terápia több napig vagy egy egész hónapig is elvégezhető. A felnőttek napi maximális adagja 30 mg 1 kg súlyonként; adag gyermekeknek - 15 ml 1 kg súlyonként.
  • A gyógyszer adható egy csirkehimlővel ellátott gyermeknek. Dózis - 250 mg / m2, az összeg - naponta háromszor, a beadás gyakorisága - 8 óránként. Ha a készítményt immunhiányos gyermekeknél a bárányhimlő kezelésére írják fel, az adag megduplázódik.

Hogyan készül az anyag?

Az acyclovir intravénás beadásra szánt. Az egyik palackot fel kell oldani 10 ml tiszta vízben. A víz helyettesíthető 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. A hatóanyagot lassú intravénás beadásra alkalmazzák, ha szükséges, csepegtetést ad. Meg kell kapnia egy oldatot, amelyet 40 ml oldószerben hígítanak. A jelölésektől függően a palack tartalmát fel lehet oldani 10 vagy 20 ml vízben. Az oldatot lassan vezettük be. Szükség esetén az orvos csepegtetőt használ. Az elkészített oldat szobahőmérsékleten legfeljebb 10 órán át tárolható. Ha zavarosodik vagy kristályosodik, a gyógyszer újból felkészült.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Az acyclovir tilos a terhesség és a laktáció ideje alatt, de el lehet írni, ha az életet meg kell menteni. Ha egy személy immunhiányos, a patológiás vírusok ellenállhatnak a gyógyszerrel szemben, különösen akkor, ha ezt a betegeket gyakrabban használják. Ha a bárányhimlő egy gyermekben tolerálható, akkor ilyen típusú gyógyszereket nem írnak elő. Az acyclovir-t a herpes zoster vírusos gyermekek számára írják fel. Mint már említettük, elő lehet írni a csontvelő-átültetés előtt. Nagy dózisok alkalmazása esetén rehidratációs kezelésre van szükség. Ha az idős betegnek veseelégtelensége van, az orvos kis dózisokat ír elő. Az acyclovir nem befolyásolja az autók vezetési képességét.

A gyógyszernek mellékhatása van.

  1. Az Acyclovir szedése esetén fejfájás léphet fel.
  2. Egy másik mellékhatás a fáradtság.
  3. Egyes betegeknél a bilirubin szintje csökken.
  4. Duzzanat van.
  5. A központi idegrendszer fejlődése (ritkán).
  6. Talán émelygés, hányás, álmosság, hasmenés kialakulása.
  7. Kivételes esetekben a gyógyszer okozza a colicot.
  8. Néhány betegnek allergiája van - bőrkiütés a bőrön.

A mellékhatások akkor fordulnak elő, ha egy személy abbahagyja a gyógyszer szedését. Az Acyclovir gyakori alkalmazása esetén légzési nehézség lép fel, az angioödéma okozta ödéma. Az anafilaxiás állapot ritkán fordul elő. Az Acyclovir szedése során helyi gyulladás alakulhat ki. Ha a gyógyszert hosszú ideig használják, és nagy adagokban adják be, akkor májkárosodás alakulhat ki. Összefoglalva, megjegyezzük, hogy az öngyógyítás elfogadhatatlan. Minden patológiás gyógyszert orvosnak kell megszabni!

Zovirax injekció - hivatalos használati utasítás

(Információk a szakemberek számára)

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközileg elismert név:

Kémiai név:

Adagolási forma:

Liofilizátum intravénás beadásra alkalmas oldat készítéséhez

Leírás:

A liofilizált por fehér vagy majdnem fehér színű.

A készítmény összetétele:

Aktív összetevő:
Aciklovir 250 mg-os dózisban.

Egyéb összetevők:
Nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Farmakológiai csoport:

PBX kód J05AB01.

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

farmakodinámia

A cselekvési mechanizmus

Az acyclovir egy purin nukleozid szintetikus analógja, amely képes gátolni in vitro és in vivo humán herpesz vírusok, beleértve a herpes simplex vírus (HSV) 1-es és 2-es típusú, varicella zoster vírus és herpes zoster (VZV), Epstein-Barr-vírus (EBV) és a citomegalovírus (CMV). A sejttenyészet acyclovir van a legkifejezettebb antivirális aktivitást HSV-1 elleni, majd csökkenő sorrendben a tevékenység követte: HSV-2, VZV, EBV és CMV.

Az acyclovir hatása a herpeszvírusokra (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) nagyon szelektív. Az acyclovir nem szubsztrátja a timidin-kináz enzim a nem fertőzött sejtek, így kevés az aciklovir toxikus az emiőseredetű sejtekre. A timidin-kináz-fertőzött sejtek HSV, VZV, CMV és EBV alakítja aciklovirt acyclovir-monofoszfát - nukleozid analóg, amely aztán át egymást követően difoszfát és trifoszfát celluláris enzimek. Inclusion acyclovir-trifoszfát a vírus DNS-lánc, és az ezt követő láncterminációs blokk továbbá replikációját a virális DNS-t.

Súlyos immunhiányos hosszan tartó vagy ismételt terápia során acyclovir vezethet a rezisztens törzsek, ezért további kezelés acyclovir nem elégítő lehet. A legtöbb izolált törzsek csökkent érzékenységgel rendelkező aciklovir jegyezni viszonylag alacsony virális timidin-kináz, károsodott szerkezet virális timidin-kináz vagy a DNS-polimeráz. Az acyclovir hatása a HSV törzsekre in vitro szintén kevésbé érzékeny törzsek kialakulásához vezethet. Nem volt összefüggés a HSV és az acyclovir törzsek érzékenységével in vitro és a gyógyszer klinikai hatásosságát.

farmakokinetikája

Felnőtteknél az acyclovir intravénás beadását követően a plazma felezési ideje körülbelül 2.9 óra, a legtöbb gyógyszer a vese változatlan formában ürül. Az acyclovir renális clearance-e szignifikánsan meghaladja a kreatinin clearance-et, ami az acyclovir kiválasztását nemcsak a glomeruláris szűrés, hanem a tubuláris szekréció is jelzi. Az acyclovir fő metabolitja a 9-karboximetoxi-metilguanin, ami a beadott dózis 10-15% -át teszi ki a vizeletben. Amikor a kiosztott aciklovir után 1 órával a kezelés után 1 g probenecid felezési aciklovir és a görbe alatti terület „a plazma koncentráció - idő” növelte 18 és 40%, ill.

Felnőtt jelenti a maximális koncentráció (Cmax) az acyclovir után egy órával az infúzió dózisban 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg és 15 mg / kg volt, 22,7 mol (5,1 ug / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) és 105 μmol (23,6 μg / ml) volt. Cmin az infúzió után 7 órával, 2,2 μmol (0,5 μg / ml) volt; 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) és 8,8 μmol (2,0 μg / ml). A gyermekek több mint 1 év, hasonló Cmax és Cmin figyeltek dózisban 250 mg / m 2 helyett 5 mg / kg-os (felnőtt dózis) és 500 mg / m 2 helyett 10 mg / kg-os (dózis felnőttek részére). Újszülött (0 DO3 hónap), amely acyclovir infúzió formájában, egy óra alatt 8 óránként C max 61,2 mól (13,8 ug / ml), és Cmin 10,1 mól (2,3 g / ml). Felezési ideje 3,8 óra volt.

Időskorúaknál az acyclovir clearance-e az életkorral csökken, a kreatinin clearance csökkenésével párhuzamosan, de az acyclovir felezési ideje jelentéktelen mértékben változik.

A betegek krónikus veseelégtelenségben felezési acyclovir volt átlagosan 19,5 óra volt, hemodialízis átlagos felezési acyclovir mennyisége 5,7 óra., És koncentrációját acyclovir a plazmában csökkent mintegy 60%.

Az acyclovir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban plazmakoncentrációjának körülbelül 50% -át teszi ki.

Az acyclovir jelentéktelen kötődik a plazmafehérjékhez (9-33%), úgy, hogy a kábítószer-kölcsönhatások miatt az elmozdulás a foltok a kötő fehérjék, nem valószínű.

HASZNÁLATI UTASÍTÁSOK

  • A herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése
  • A herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél
  • A varicella-zoster vírus és a herpes zoster által okozott fertőzések kezelése
  • A herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése újszülötteknél
  • A csontvelő-átültetett betegek CMV-fertőzéseinek megelőzése.

Kimutatták, hogy a nagy dózisú intravénás Zovirax csökkenti az előfordulás gyakoriságát és késlelteti a CMV fertőzés kialakulását. Ha a magas dózisú kezelés után kell elvégezni infúziós terápia Zovirax Zovirax orális nagy dózisú 6 hónapig, csökkentette a mortalitást és gyakorisága a virémia.

ELLENJAVALLAT

A Zovirax ellenjavallt az acyclovir vagy a valaciklovir túlérzékenysége esetén és a szoptatás alatt.

Óvatosan kell eljárni a kiszáradás, veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek, a fejlesztés során reakciók citotoxikus hatóanyagokkal (ha intravénásan) és jelenlétében egy ilyen története a terhesség.

Adagolás és adminisztráció

felnőttek

Az elhízásban szenvedő betegeknél a dózisok ajánlottak, mint a normál testsúlyú felnőtteknél.

A HSV által okozott fertőzések (a herpesz encephalitis kivételével) és a VZV kezelésére.
Intravénás infúziók 5 mg / ttkg adagban 8 óránként.

A VZV által okozott fertőzések és a herpesz encephalitis kezelése immunhiányos betegeknél.
Intravénás infúziók 10 mg / kg dózisban 8 óránként normál veseműködés mellett.

A csontvelő-átültetés CMV fertőzésének megelőzése
500 mg / m2 intravénásán naponta háromszor, 8 órás intervallummal. A kezelés időtartama 5 naptól az átültetésig és a transzplantáció utáni 30 napig.

gyerekek

A Zovirax intravénás infúziója 3 hónap és 12 év közötti gyermekek esetében a testfelszíntől függően számítható ki.

Újszülött dózisokban a testsúlytól függően számítják ki. A HSV által okozott fertőzések esetén 8 óránként 10 mg / kg dózist ajánlunk.

A HSV által okozott fertőzések (a herpesz encephalitis kivételével) és a VZV.
Intravénás infúziók 250 mg / m 2 dózisban 8 óránként.

Hepatikus encephalitis kezelése és a WBC által okozott fertőzések immunhiányos gyermekeknél.
Intravénás infúziók 500 mg / m2 dózisban 8 óránként normál veseműködéssel.

A CMV-fertőzés megelőzése 2 évnél idősebb gyermekeknél.
Kis számú adat arra utal, hogy a 2 évesnél idősebb gyermekek, akik csontvelő-átültetésen estek át, fel lehet adni egy felnőtt adagot az intravénás Zovirax-nak.

A csökkent vesefunkciójú gyermekek dózismódosítást igényelnek a veseelégtelenség mértékének megfelelően.

Idős betegek

Idősekben az acyclovir clearance-e csökken a szervezetben a kreatinin-clearance csökkenésével együtt. Különös figyelmet kell fordítani a Zovirax dózisának csökkentésére a csökkent kreatinin clearance mellett.

Veseelégtelenség

Az intravénás Zoviraks infúziókat óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kreatinin-clearance-csökkenés mértékétől függően a következő dózismódosítási terv javasolt.